DI-UMONS : Dépôt institutionnel de l’université de Mons

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(titres de publication, de périodique et noms de colloque inclus)
2009-02-12 - Article/Dans un journal avec peer-review - Anglais - 5 page(s)

Agouridas Vangelis, Magnier Emmanuel, Blazejewski Jean-Claude, Laïos Ioanna, Cleeren Anny, Nonclercq Denis , Laurent Guy , Leclercq Guy, "Effect of fluorination on the pharmacological profile of 11beta isomers of fulvestrant in breast carcinoma cells" in Journal of Medicinal Chemistry, 52, 3, 883-887

  • Edition : American Chemical Society, Washington (DC)
  • Codes CREF : Histologie (DI3212), Cancérologie (DI3349)
  • Unités de recherche UMONS : Histologie (M118)
  • Instituts UMONS : Institut des Sciences et Technologies de la Santé (Santé)
Texte intégral :

Abstract(s) :

(Anglais) We describe the synthesis of an 11beta isomer 3 of the steroidal antiestrogen fulvestrant 2. Partial fluorination of the 11beta side chain in 3 leads to 4, which still shows strong antiproliferative activity on MCF-7 cells. However, unlike 2 and 3, compound 4 fails to down-regulate estrogen receptor alpha (ERalpha). This result suggests that ERalpha down-regulation is not a sine qua non condition for the antitumor activity of steroidal antiestrogens.

Identifiants :
  • DOI : 10.1021/jm801154q
  • PMID : 19133777